بروبرانولول

بروبرانولول
  • 0
الاسم النظامي (IUPAC)
(RS-CQ
1OQ-isopropylamino-CQ
3OQ-1-naphthyloxy)propan-2-ol
البيانات السريرية
بيانات الترخيص USFDA:link
فئة سلامة الحمل C (AU) C (US)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
طرق التناول oral, iv
بيانات الحرائك الدوائية
التوافر البيولوجي 26%
الأيض hepatic (extensive)
عمر النصف الحيوي 4-5 hours
الاطّراح renal <1%
معرفات
رقم CAS 525-66-6
كود ATC C07AA05
بوبكيم (PubChem) CID 4946
بنك العقاقير (DrugBank) APRD00194
كيم سبايدر 4777
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H21NO2
الكتلة الجزيئية 259.34 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC(C)NCC(O)COc2cccc1ccccc12

بروبرانولول(الأسماء) هو دواء يستخدم أساسا في علاج ارتفاع ضغط الدم. كان أول نجاح لbeta blocker developed. وذلك هو الدواء الوحيد الذي اثبت فعالية في الوقاية من الصداع النصفي في الأطفال. بروبرانولول هو متاح في شكل عام كهيدروكلوريد بروبرانولول، فضلا عن شركة أسترا زينيكا وايث المنتجات تحت الاسم التجاري Inderal، Inderal لوس انجليس، Avlocardyl (متاح أيضا في شكل فترات طويلة امتصاص المسمى "Avlocardyl تؤخر")، Deralin، Dociton، Inderalici، InnoPran الحادي عشر، Sumial، Anaprilinum (اعتمادا على السوق وسعر الإصدار).

التاريخ والتطور

اكتشف البروبرانولول العالم الأسكتلندي جيمس بلاك في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي.و في عام 1988 حصل جيمس بلاك على جائزة نوبل في الطب لهذا الاكتشاف. بروبرانولول كانت مستمدة من β المبكر هرمون التوتر الخصوم وpronethalol. تعديل الهيكلية الرئيسية، التي قامت أساسا عن طريق لجميع حاصرات بيتا لاحقة، تم ادراج الجسر ميثوكسي في هيكل arylethanolamine من pronethalol الأمر الذي أدى إلى زيادة فاعلية للمجمع. هذا أيضا على ما يبدو في القضاء على السرطنة وجدت مع pronethalol في النماذج الحيوانية.

أحدث وأكثر انتقائية البيتا (مثل nebivolol) تستخدم الآن في علاج ارتفاع ضغط الدم.

دواعي الاستعمال

بروبرانولول هو مبين لإدارة مختلف الظروف بما في ذلك :

  • ارتفاع ضغط الدم
  • ذبحة صدرية
  • عدم إنتظام ضربات القلب
  • احتشاء عضلة القلب
  • علاج سرعة ضربات القلب والرعشة الناتجة عن القلق أو زيادة إفراز هرمون الغدة الدرقية ( الجويتر ) أو العلاج بالليثيم
  • الرعشات
  • الصداع النصفي
  • الصداع العنقودي
  • الصداع الناتج من التوتر
  • رُباعِيَّةُ فالو
  • Phaeochromocytoma (جنبا إلى جنب مع مُحْصِرُ المُسْتَقْبِلاتِ الأَلفا
  • كان هناك بعض التجارب في مجالات الطب النفسي
    • معالجة مياه الشرب المفرط للسوائل في عُطاشٌ نَفْسِيُّ المَنْشَأ،
    • السلوك العدواني للمرضى الذين يعانون من إصابات الدماغ المكتسبة
    • اضطراب ما بعد الصدمة
  • المياه الزرقاء (الجلوكوما)

    • مرة واحدة في حين أن الخط الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وقللت من دور لمثبطات بيتا في حزيران / يونيو عام 2006 في المملكة المتحدة إلى خط الرابع من حيث أداء أقل من الأدوية الأخرى، خصوصا لدى المسنين، والأدلة المتزايدة على أن يتم في معظم الأحيان استخدام مثبطات بيتا في الجرعات المعتادة تحمل مخاطر غير مقبولة من استفزاز السكري من النوع 2.

    بروبرانولول يستخدم أيضا لانخفاض بوابة المنوال ضغط في ارتفاع ضغط الدم البوابة ومنع المرئ نزيف دوالي.

    خارج التسمية واستخدام الفحص

    بروبرانولول غالبا ما يستخدم من قبل الموسيقيين والفنانين الآخرين لمنع رهبة المسرح.

    بروبرانولول يجرى حاليا التحقيق في كعلاج محتمل لمرحلة ما بعد الصدمة. بروبرانولول يعمل لكبح أعمال بافراز، وهو ناقل عصبي يعزز توطيد الذاكرة. وقد أظهرت الدراسات أن الأفراد نظرا بروبرانولول مباشرة بعد تجربة مؤلمة تظهر أقل شدة من أعراض اضطراب ما بعد الصدمة مقارنة مع مجموعاتهم سيطرة كل منهما ان لم يحصل على المخدرات (Vaiva وآخرون، 2003). ومع ذلك، لا تزال النتائج غير حاسمة بالنسبة لنجاح بروبرانولول في علاج اضطراب ما بعد الصدمة.

    وتشير القرائن الحديثة (حزيران 2008) تشير إلى أن بروبرانولول يمكن استخدامها لعلاج شديدة هذا العلاج قد يكون أفضل من القشرية، كما قد بروبرانولول أقل بكثير آثار جانبية.

    بروبرانولول جنبا إلى جنب مع عدد من الغشاء غيره من المخدرات بالوكالة قد تم التحقيق معهم بشأن الآثار المحتملة على P. المنجلية وذلك للعلاج من الملاريا. في المختبر آثار إيجابية حتى وقت قريب لم يواكبه مفيدة في مكافحة فيفو النشاط الطفيلي ضد P. vinckei، أو P. yoelii nigeriensis. لكن دراسة واحدة اعتبارا من عام 2006 قد أشار إلى أن بروبرانولول قد يقلل من جرعات الأدوية اللازمة لالقائمة لتكون فعالة ضد P. المنجلية بنسبة 5—إلى 10 ضعفا، ما يشير إلى دور لالآرتيميسينين.

    الاحتياطات وموانع الإستعمال

    يحب إستخدام البروبرانولول بحذر لدى المرضى المصابين :

  • قد مرض السكري أو فَرْطُ الدَّرَقِيَّة، لأن علامات وأعراض نقص سكر الدم يمكن ملثمين. أيضا، بروبرانولول قد تؤثر على مستويات السكر في الدم
  • أمراض الشرايين الطرفية رينود متلازمة، التي يمكن أن تتفاقم
  • Phaeochromocytoma، فَرْطُ ضَغْطِ الدَّم قد يكون دون تفاقم قبل مُحْصِرُ المُسْتَقْبِلاتِ الأَلفا العلاج
  • الوهن العضلي الوبيل، قد ساءت
  • أدوية أخرى مع آثار بُطْءُ القَلْب

    • بروبرانولول هو بطلان في مرضى :

  • عكسها الهوائية المرض، وخاصة رَبْو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (المرض)
  • بطء (أقل من 60 نبضة / دقيقة)
  • مُتَلاَزِمَةُ العُقْدَةِ الجَيبِي
  • كتلة أذيني بطيني (درجة ثانية أو ثالثة)
  • صدمة (الدورة الدموية)
  • شديد نَقْصُ ضَغْطِ الدَّم
  • غير المتحكم فيها فَشَلُ القَلْبِ الاحْتِقانِيّ
  • الكوكايين سمية في رابطة القلب الأميركية المبادئ التوجيهية، 2005

    • بروبرانولول هو بطلان في مرضى :

    الآثار الضارة

    ردود الفعل السلبية للمخدرات ليالي (التفاعلات) المرتبطة بالعلاج بروبرانولول مشابهة لغيرها من حاصرات بيتا محبة للدهون (انظر حاصرات بيتا).

    الحمل والرضاعة

    بروبرانولول، مثل حاصرات بيتا أخرى، وتصنف على أنها الحمل الفئة (ج) في الولايات المتحدة ومجلس أبوظبي للتعليم الفئة جيم في أستراليا. بيتا وكلاء عرقلة عامة في خفض نضح من المشيمة مما قد يؤدي إلى نتائج سلبية على الوليد، بما في ذلك المضاعفات الرئوية أو القلبية، أو الولادة المبكرة. الوليد قد يتعرض إضافية الآثار الضارة مثل نقص السكر في الدم وبطء. بحاجة لمصدر

    معظم بيتا وكلاء عرقلة تظهر في لبن المرضعات من النساء. هذا هو الحال خاصة للمخدرات محبة للدهون مثل بروبرانولول. الرضاعة الطبيعية لا ينصح المرضى الذين يتلقون العلاج في بروبرانولول. بحاجة لمصدر

    Pharmacokinetics

    بروبرانولول بسرعة واستوعبت تماما، مع مستويات البلازما الذروة تحققت حوالي 1-3 ساعات بعد الابتلاع. شاركت إدارة الغذاء ويبدو أن تعزيز التوافر البيولوجي. على الرغم من الاستيعاب الكامل، بروبرانولول لديه التوافر البيولوجي متغير بسبب واسعة أيض العبور الأول. اختلال كبدي ولذلك سوف يزيد من التوافر البيولوجي. المستقلب الرئيسي 4 - hydroxypropranolol، مع نصف أطول عمر (5.2-7.5 ساعة) من المركب الأصلي (3-4 ساعات)، هو أيضا دواء فعال.

    بروبرانولول هو المخدرات جدا محبة للدهون تحقيق تركيزات عالية في الدماغ. مدة العمل من جرعة واحدة بالفم هو أطول من عمر النصف وربما تصل إلى 12 ساعة، إذا كانت جرعة واحدة عالية بما فيه الكفاية (على سبيل المثال، 80 ملغ). تركيزات البلازما الفعال ما بين 10-100 نانوغرام / مل.

    مستويات سامة ترتبط تركيزات البلازما فوق 2000 نانوغرام / ملليلتر.

    آلية العمل

    بروبرانولول هو غير انتقائية حاصرات بيتا، أي أنها تعيق عمل ادرينالين على حد سواء β 1

    وβ 2 مستقبلات هرمون التوتر s. فإنه لا يملك الا القليل الجوهرية النشاط مقلدات (عيسى) لكنها قوية غشاء استقرار النشاط (فقط بتركيزات عالية في الدم، مثل جرعة زائدة). المخدرات يتسم أيضا باعتباره ناهض adrenoreceptor جزئية، وخصوصا دإ -OQ
    CQ- جزيئي. لعل ذلك يعود إلى التأثير في α1 - adrenoceptor، راسيمات ومتبلور مضاد الفردية بروبرانولول وقد ثبت أن تكون بديلا عن الكوكايين في الفئران مع جزيئي أقوى يجري دإ -OQ
    CQ- - بروبرانولول. الأبحاث أظهرت أيضا ان بروبرانولول قد الآثار المثبطة على الناقل بافراز، ويحفز على إطلاق سراح بافراز وجزئيا مخاوفه من مستقبلات السيروتونين، وهما سابقا بشكل غير مباشر في حين أن الأخيرة مباشرة. كلا متبلور مضاد من المخدرات قد مخدر موضعي (وصف موضعي) أثر.

    التداخلات الدوائية

    حاصرات بيتا، بما في ذلك بروبرانولول، يكون لها تأثير المضافة مع غيره من المخدرات التي انخفاضا في ضغط الدم، أو التي تقلل انقباض القلب أو الموصلية. سريريا التفاعلات الهامة وخاصة تحدث مع :

  • فيراباميل
  • أبِينيفرِين
  • beta2 - مستقبلات هرمون التوتر ناهض
  • كلُونيدين
  • قلويد الشقران ق
  • إِيزوبرينالين
  • العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات
  • كينيدين
  • سيميتيدين
  • ليدوكايين
  • فينوباربيتال
  • رِيفامبيسِين
  • فلوفوكسامين يبطئ من عملية الأيض بروبرانولول بشكل ملحوظ مما يؤدي إلى زيادة مستويات الدم في بروبرانولول.

الجرعة

الصيانة المعتادة تتراوح الجرعة عن طريق الفم لعلاج بروبرانولول تختلف من دلالة :


المراجع

بروبرانولول - ويكيبيديا

التصانيف

المزيلة للقلق  حاصرات بيتا  أدوية نظمية  إيثرات  أمينات  اختراعات اسكتلندية  


مقالات قد تهمك

تصفح الموسوعة

المقالات الأكثر قراءة